据不完全统计,目前已经有超过100种蛋白被成功降解。这些靶点包括:
激酶类。如RIPK2、BCR-ABL、EGFR、HER2、c-Met、TBK1、CDK2/4/6/9、ALK、Akt、CK2、ERK1/2、FLT3、PI3K、BTK、Fak等;
BET蛋白。如BRD2/4/6/9;
核受体。如AR、ER等;
其他蛋白。如metap-2、Bcl-xL、Sirt2、HDAC6、Pirin、SMAD3、ARNT、PCAF/GCN5、Tau、FRS2等。
这其中就包括“不可成药靶点”,如转录因子调节蛋白pirin、表观遗传相关蛋白PCAF/GCN5等。另外,根据Nature 3月份的一项报告显示,到2021年年底,将至少有15款蛋白降解剂(包含PROTAC和分子胶)进入临床试验。
一、化合物
PC1001 MZ1
PC1002 dBET1
PC1003 VH298
PC1004 来那度胺
PC1005 泊马度胺
PC1007 VH 032,胺盐酸盐
PC1008 LS E3 1017
PC1009 沙利度胺接头 1
PC1010 沙利度胺接头 2
PC1011 沙利度胺接头 3
PC1012 VH 032 链接器 1
PC1013 VH 032 链接器 2
PC1014 VH 032 链接器 3
UB330 Cereblon/DDB1/Cul4A/Rbx1 复合体
UB331 VHL/Cul2/ELOB/ELOC/Rbx1 复合体
UB332 VHL/ELOB/ELOC 复合体
二、研发工具
PC1007 VH 032,胺盐酸盐
PC1008 LS E3 1017
PC1009 沙利度胺接头 1
PC1010 沙利度胺接头 2
PC1011 沙利度胺接头 3
PC1012 VH 032 链接器 1
PC1013 VH 032 链接器 2
PC1014 VH 032 链接器 3
三、检测板
PA950 PROTAC 检测板
艾美捷 PROTAC分子相关研究结果展示: