PROTAC分子结合靶蛋白(POI)和E3连接酶,形成三元复合物,给靶蛋白打上泛素化的标签,泛素化的蛋白被细胞内的蛋白酶体26S识别并降解。
传统小分子抑制剂的“占据驱动”模式(上)和PROTAC的“事件驱动”模式(下)
相对于传统小分子、单抗、核酸三大类药物相比,PROTAC可谓众家所长于一身,妥妥的一匹黑马。
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包括化合物(MZ1、dBET1、VH298、来那度胺、泊马度胺、VH 032,胺盐酸盐等);研发工具(VH 032,胺盐酸盐、LS E3 1017、沙利度胺接头 1/2/3等);PROTAC 检测板。